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Inhibition des récepteurs P2X3

Inhibition des récepteurs P2X3

Le BLU-5937, un antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3, a le potentiel d’être une option de traitement différenciée pour les patients qui souffrent de toux chronique et de prurit chronique.

Les récepteurs P2X3, des récepteurs sensoriels clé dans le système nerveux périphérique, sont responsables de la sensation d’irritation et de douleur. Cibler les récepteurs P2X3 pour traiter les symptômes de la toux chronique est une approche rationnelle qui a été validée dans plusieurs essais cliniques. Cependant, un effet indésirable sur le goût est bien connu et largement documenté avec l’utilisation d’un antagoniste peu sélectif des récepteurs P2X3, qui serait causé par l’inhibition des récepteurs P2X2/3 situés au niveau des papilles gustatives. En revanche, un antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 pourrait ne pas bloquer pas les récepteurs P2X2/3, ayant comme résultat de réduire la fréquence de toux avec une perte de goût minime. Dans le cadre de l’essai RELIEF de phase 2, l’antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 de BELLUS Santé (>1 500 fois plus sélectif pour les récepteurs P2X3 vs P2X2/3) a réduit la toux des patients souffrant de toux chronique présentant une fréquence de toux plus élevée au départ, tout en préservant la fonction du goût.

En fonction des similitudes mécaniques entre la toux chronique et le prurit chronique qui ont été étudiées, BELLUS Santé estime également que le BLU-5937 pourrait être un nouveau traitement prometteur pour le prurit chronique associé à la dermatite atopique.

En plus de la toux chronique et du prurit chronique, le BLU-5937 pourrait avoir une applicabilité étendue d’autres troubles liés à l’hypersensibilisation des neurones afférents, permettant potentiellement à la société de bâtir un portefeuille de traitements à partir de sa plateforme des P2X3. BELLUS Santé étudie les mécanismes par lesquels l’activation des récepteurs P2X3 peut contribuer à l’irritation et la douleur, et étudie également si l’inhibition de ces récepteurs P2X3 peut aider à traiter ces troubles liés à l’hypersensibilisation des neurones afférents.

Autres troubles liés à l’hypersensibilisation des récepteurs P2X3

  • Douleur vésicale
  • Bronchoconstriction
  • Douleur liée à l’endométriose
  • Toux hypersensible
  • Hypertension
  • SCI (Syndrome du colon irritable)
  • Migraine
  • Douleur neuropathique
  • Apnée du sommeil