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Inhibition des récepteurs P2X3

Inhibition des récepteurs P2X3

Les antagonistes des récepteurs P2X3 sont présentement à l’étude pour leur utilisation potentielle comme traitement de bon nombre de troubles liés à l’hypersensibilisation. Chez BELLUS, nous étudions spécifiquement notre antagoniste des récepteurs P2X3 comme option de traitement potentielle pour les sujets souffrant de toux chronique réfractaire, ainsi que pour les sujets souffrant de toux chronique réfractaire associées à la dermatite atopique.

On estime que les récepteurs P2X3, des récepteurs sensoriels clé dans le système nerveux périphérique, sont responsables de plusieurs réflexes de sensation, y compris l’irritation et la douleur. Cibler les récepteurs P2X3 pour traiter les symptômes de la toux chronique est une approche rationnelle qui a été validée cliniquement. Cependant, l’antagonisme des récepteurs P2X3 joue potentiellement un rôle dans la capacité d’une personne à goûter, probablement en raison de la nature hétérotrimérique des récepteurs P2X3 et du rôle que les sous-récepteurs P2X2/3 jouent pour entraver la fonction du goût.

Il est bien connu et largement documenté qu’un antagoniste peu sélectif des récepteurs P2X3 a un effet indésirable plus élevé sur le goût, qui serait probablement causé par l’inhibition des récepteurs P2X2/3 situés au niveau des papilles gustatives. En revanche, il serait moins probable qu’un antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 bloque les récepteurs P2X2/3, ayant comme résultat potentiel de réduire la fréquence de toux avec une perte de goût minime. Dans le cadre de l’essai RELIEF de phase 2, l’antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 de BELLUS Santé (>1 500 fois plus sélectif pour les récepteurs P2X3 vs P2X2/3) a réduit la toux des patients souffrant de toux chronique présentant une fréquence de toux plus élevée au départ, avec moins d’altération du goût.

En fonction des similitudes mécaniques entre la toux chronique et le prurit chronique qui ont été étudiées, BELLUS Santé estime également que les antagonistes des récepteurs P2X3 pourraient avoir un effet thérapeutique efficace sur le prurit chronique associé à la dermatite atopique.

En plus de la toux chronique et du prurit chronique, les antagonistes des récepteurs P2X3 pourraient également avoir une applicabilité étendue à d’autres troubles liés à l’hypersensibilisation des neurones afférents. BELLUS Santé étudie les mécanismes par lesquels l’activation des récepteurs P2X3 peut contribuer à l’irritation et la douleur, et étudie également si l’inhibition de ces récepteurs P2X3 peut aider à traiter des troubles additionnels liés à l’hypersensibilisation des neurones afférents.

Autres troubles liés à l’hypersensibilisation des récepteurs P2X3

  • Douleur vésicale
  • Bronchoconstriction
  • Douleur liée à l’endométriose
  • Toux hypersensible
  • Hypertension
  • SCI (Syndrome du colon irritable)
  • Migraine
  • Douleur neuropathique
  • Apnée du sommeil