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Le rôle des récepteurs P2X3

Le rôle des récepteurs P2X3

Le rôle des récepteurs P2X3 dans les troubles liées à hypersensibilisation

Les récepteurs P2X3 sont des canaux homotrimériques qui sont exprimés dans les récepteurs sensoriels de tout l’organisme et jouent un rôle important dans la sensibilisation à divers stimuli.1  Les récepteurs P2X2/3, des canaux apparentés, transmettent également des signaux sensoriels et pourraient jouer un rôle prédominant dans la capacité de goûter, causant potentiellement une altération du goût s’ils sont bloqués.2 Le BLU-5937 est un puissant antagoniste des récepteurs P2X3 hautement sélectif des récepteurs P2X3 (>1500 fois) vs les récepteurs P2X2/3.3  L’inhibition selective des récepteurs P2X3 pourrait aider à addresser les troubles liés à l’hypersensibilisation tout en limitant l’effet sur le goût.

Le BLU-5937 est toujours développement et n’a pas été approuvé pour fins de commercialisation. L’innocuité et l’efficacité cliniques du BLU-5937 n’ont pas encore été entièrement établies. Le développement de ce produit, ainsi qu’un investissement dans les actions ordinaires de BELLUS Santé, comportent un nombre important de risques. Nous vous invitons à consulter notre notice annuelle pour obtenir de plus amples renseignements sur ces facteurs de risque. Vous trouverez également un résumé de ceux-ci ici.

Pathologies liées à l’hypersensibilisation des récepteurs P2X3

  • Toux chronique réfractaire4
  • Prurit chronique5
  • Douleur liée à l’endométriose6
  • Cystite interstitielle7
  • Hyperactivité vésicale8
  • Douleur neuropathique9
  • Migraine10
  • Syndrome du côlon irritable11
  • Hypertension12
  • Apnée obstructive du sommeil13
Références

1. Ford et al. Front Cell Neurosci. 2013 7:267. 2. Finger et al. Science. 2005 310(5753):1495-9. 3. Garceau et al. Pulm Pharmacol Ther. 2019 56:56-62. 4. Abdulqawi et al Lancet. 2015 385(9974):1198-205. 5. Shiratori-Hayashi et al. J Allergy Clin Immunol. 2019 143(3):1252-1254.e8. 6. Trapero et al. Int J Mol Sci. 2020 21(22):8512. 7. Chai et al. J Urol. 2004 171(1):448-52. 8. Gao et al. Nat Commun. 2015 6:7650. 9. Inoue et al. Biochem Pharmacol. 2021 187:114309. 10. Giniatullin et al. Mol Neurobiol. 2008 37(1):83-90. 11. Deiteren et al. PLoS One. 2015 10(4):e0123810. 12. Pijacka et al. Nat Med. 2016 22(10):1151-1159.) 13. Katayama et al. Respir Physiol Neurobiol. 2020 277:103438.